目的: 研究盐酸左氧氟沙星胶囊健康人体的药物动力学与生物利用度。方法: 高效液相色谱(HPLC)法测定20名健康受试者单剂量口服两种盐酸左氧氟沙星胶囊(受试制剂和参比制剂)的药时数值,以DAS1.0软件拟合其药动学参数,用方差分析和双侧t检验法检验其等效性。结果: 受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:t_1/2(5.24±1.58) h和(5.50±2.05) h,C_max(2.75±0.61) mg/L和(2.55±0.61) mg/L,T_max(0.99±0.56) h和(1.05±0.54) h,AUC_0-24(21.53±3.36) mg·L^-1·h^-1和(20.61±3.67) mg·L^-1·h^-1,AUC_0-∞(23.87±3.92) mg·L^-1·h^-1和AUC_0-∞(23.05±4.45) mg·L^-1·h^-1。受试制剂的相对生物利用度为(108.82±30.75)%。结论: 两种不同厂家的盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性。

目的: 观察两个不同厂家生产的罗红霉素分散片在健康人体的生物等效性。方法: 20名志愿者采用双周期交叉试验,分别单剂量口服罗红霉素分散片150mg,高效液相-质谱联用(LC-MS)法测定其血清中罗红霉素浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药物动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果: 受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:t_1/2(8.131±1.465) h和(9.020±2.914) h,C_max(3.065±0.940)μg/ml和(3.157±1.019)μg/ml,T_max(2.000±0.924) h和(2.306±1.363) h,AUC_0-48h(38.312±19.673)μg·h^-1·ml^-1和(41.029±21.842)μg·h^-1·ml^-1。受试制剂的相对生物利用度为(110.4±67.2)%。结论: 罗红霉素两种制剂具有生物等效性。

目的:研究齐多夫定片剂与胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服齐多夫定片剂和胶囊剂各300mg,HPLC法测定其血清中齐多夫定浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:齐多夫定片剂与胶囊的主要药代动力学参数分别为:t_1/2(0.909±0.308)h和(0.987±0.234)h、C_max(1.723±0.870)μg/ml和(1.457±0.578)μg/ml、T_max(0.90±0.69)h和(0.80±0.41)h、AUC_0-8h(2.302±0.503)μg·h^-1·ml^-1和(2.361±0.567)μg·h^-1·ml^-1。片剂与胶囊比较相对生物利用度为(100.8±25.8)%。结论:齐多夫定片剂与胶囊具有生物等效性。

目的筛选3-溴丙酮酸脂质立方液晶纳米粒（3-BP-LCNP）处方并优化制备工艺。方法通过注入法联合高压均质法制备3-BP-LCNP，以粒径、包封率和载药量为评价指标，采用正交设计和单因素分析进行处方筛选及制备工艺优化；使用马尔文粒度仪进行粒径和电位测定，采用透析法对包封率及载药量进行考察。结果3-BP-LCNP最优处方及制备工艺为甘油单油酸酯：泊洛沙姆407为8:1（总质量保持在1g），分散相用量为25 mL，3-BP投入量为26.67 mg，14900 psi下循环9次，测得平均粒径为192.7 nm，平均包封率为72.53%，载药量为2.71%。结论采用注入法联合高压均质法制备的3-BP-LCNP，制备方法简单及工艺稳定可行。